当前位置:首页>知识>正文

IC50为38.45、60.87μmol/L

2.4抗肿瘤

王超等研究发现去甲异蜜茱萸碱对前列腺癌细胞株PC-3M、野花药理研究LNCaP和Dd2抑制作用的椒化进展IC50值分别为12.5、21.1、学成18.9μg/mL。分及另有研究发现100μmol/L浓度下白鲜碱通过下调HIF-1α和Slug抑制结肠癌HCT116细胞的作用迁移、侵袭、野花药理研究增殖和促进其凋亡,椒化进展且在异种移植瘤模型可显著抑制肿瘤生长。学成Zuo等发现茵芋碱呈浓度-反应关系抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的分及生长和caspase依赖性诱导该细胞凋亡,抑制A549、作用HCC827、野花药理研究NCI-H358、椒化进展NCI-H1299细胞活性的学成IC50值分别为5.12、6.83、分及4.69、作用7.64μmol/L。研究表明山柑子碱能抑制宫颈癌(HeLa)细胞增殖并对其具有强烈的细胞毒性而不会显著影响正常细胞,IC50为6.40μmol/L。还能通过下调上皮-间质转化的关键调节因子的表达来强烈抑制癌细胞迁移。Li等发现鹅掌揪碱在10μmol/L浓度下通过抑制Bcl-2、cyclinD1、VEGF和上调p53的表达来抑制人乳腺癌(MCF-7)细胞的生长并诱导其凋亡,抑制人乳突状卵巢腺癌(CAOV-3)细胞的IC50为37.3μmol/L,在0.1~1μmol/L浓度之间剂量依赖性地抑制人食管癌(ECA-109)细胞活性,增加癌细胞的放射敏感性的增强率为1.11∼1.69。

Jeong等发现(-)-细辛脂素对卵巢癌A2780和SKOV3细胞有细胞毒性,IC50为38.45、60.87μmol/L。研究发现桉脂素抑制肺癌(A549)细胞生长的IC50为18.3μmol/L,机制可能与诱导线粒体介导的细胞凋亡有关,在10、20、30μmol/L浓度下能通过抑制Akt信号通路下调EZH2表达抑制鼻咽癌(NPC)细胞活力并诱导其细胞系的细胞凋亡。Lei等发现nodakenetin可显著抑制白血病细胞的增殖,还能通过停滞G2/M细胞周期和诱导细胞凋亡对急性淋巴细胞白血病HL-60细胞产生抗癌活性,并以浓度依赖性方式抑制白血病细胞的迁移和侵袭,且在异种移植小鼠模型中也可以抑制异种移植肿瘤的生长。

2.5心、脑保护

刘方洲等发现野花椒总生物碱在250、500mg/kg给药量下能延长小鼠亚硝酸钠性缺氧存活时间和断头张口喘气时间以及双侧颈总动脉结扎后存活时间。野花椒总生物碱还可抑制大鼠急性脑缺血损伤后皮层强啡肽的降低,其作用强于加锡果宁,野花椒总生物碱和加锡果宁对脑细胞功能都有一定的保护作用。Wang、Liu等发现辛夷脂素能降低细胞中异丙肾上腺素诱导的环磷酸腺苷(cAMP)和蛋白激酶A(PKA)水平,也能减弱大鼠的血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶从而改善缺血心肌的组织病理学变化减少梗塞面积。另有研究表明该化合物还能增加环氧合酶(COX)释放和一些内源性抗氧化酶的活性,抑制丙二醛和细胞内活性氧的释放,通过cAMP/PKA途径作为潜在β1肾上腺素受体(β1AR)拮抗剂的辛夷脂素可以预防大鼠心肌缺血/再灌注损伤。Chen等发现异嗪皮啶可以减轻心肌梗死(MI)的严重程度,并对氧-葡萄糖剥夺(OGD)损伤产生心脏保护作用。

2.6抑制血小板聚集

Ko等发现氯化白屈菜红碱完全抑制了胶原蛋白和多环芳烃(PAF)引起的磷酸肌醇分解,还通过抑制血栓形成和磷酸肌醇的分解抑制家兔血小板聚集和释放反应,抑制花生四烯酸、PAF、胶原蛋白和凝血酶引起的细胞内钙增加。Yang等、Chen发现拟芸香品碱、野花椒碱和N-乙酰番荔枝碱在100μg/mL的质量浓度下,(-)-蛇菰宁在10μg/mL的质量浓度下,对血小板聚集抑制作用显著。

2.7其他

Chu等发现鹅掌揪碱在5μmol/L浓度下能抑制酪氨酸酶活性,降低黑色素瘤(B16F10)细胞黑色素含量,可用于化妆品美白。Fu等发现50μmol/L的辛夷脂素可以有效抑制小鼠B16F10细胞、正常黑素细胞系和斑马鱼中黑色素的产生,可用于预防色素沉着过度紊乱。另有研究表明该化合物在25mg/kg给药量下能降低两肾一夹(2K1C)高血压大鼠血压和改善高血压伴随的心肌肥厚症状,通过抑制氧化应激和促进NO的释放来发挥降压作用。Nam等发现桉脂素能通过下调S6K1-H2BS36p轴来阻断脂肪生成以促进间充质干细胞(MSCs)中成肌和成骨基因的表达,可用于治疗肥胖和代谢疾病。Jiang等发现kobusin和桉脂素可以调节由囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)和钙激活氯通道(CACC)介导的肠道氯离子转运,其抑制FRT和HT-29细胞中ANO1/CaCC介导的短路电流的IC50值分别为100、200µmol/L。Song等发现异嗪皮啶有抑制人肝细胞色素P450(CYP)酶CYP1A2、3A4和2E1的活性。Shi等发现淫羊藿苷E5在0∼40µmol/L的浓度下可促进人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖且对HUVEC没有显著的细胞毒性。

3讨论与展望

野花椒作为药食两用的品种,其化学成分包括生物碱、木脂素、香豆素、萜类、甾体等,其药理作用广泛,包括抗炎、抗菌、杀虫、抗肿瘤、心脑保护、抗血小板凝聚等。而野花椒的分布较广,资源丰富。因此,野花椒这一药用资源的深入开发利用具有广阔的前景。

野花椒的根皮和干皮习称麻口皮子药,是湖南省有名的祛风湿药,其所含的木脂素二聚体和部分生物碱具较好抗类风湿关节炎活性,因此,基于野花椒中木脂素二聚体和生物碱的深入研究对寻找高效低毒的抗类风湿关节炎新药将具有重要意义。

声明:本文所用图片、文字来源《中草药》,版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题,请与本网联系删除。

相关链接:白鲜碱乳酸脱氢酶细胞色素

 

热门标签
友情链接:
2020年12月03日中国玻璃综合指数,市场研究瑞达货物:玻璃冲高回落,期价小幅收涨,期货知识LG开发出内置透明OLED显示屏的自动滑门,企业新闻水中丁二酸盐溶液标准物质:确保水质分析准确性沙龙岛童鞋上新 解锁足尖的时尚密码水中丁二酸盐溶液标准物质:确保水质分析准确性醚菊酯标准品:高效农药分析参考物质北美玻璃包装瓶市场:2024年收入将超过80亿美元!,国际动态特步儿童 AI护足科技 赋能春日成长力重庆市场监管局制定行政处罚免罚清单吉林龙潭:开展人参市场秩序专项整治工作2018年4月2日中国玻璃综合指数,行业资讯水质铂(标样):水质中铂元素检测权威参照2017年12月13日中国玻璃综合指数,行业资讯宿迁高新区境内企业自主研发国内单线产能非常大的电子玻璃生产线,行业资讯手机玻璃机身横行 2017年国产厂商征战高铝玻璃市场,行业资讯色谱技术在食品中分析检测及工业化生产中的应用水中总氮溶液标准物质:高纯标样,水质总氮检测精准可靠玻璃货物近强远弱格局明显,行业资讯华北地区部分玻璃企业小幅降价,行业资讯货物贴水幅度过大 玻璃追空要谨慎,行业资讯江西赣州∶念好知识产权保护“三字诀”泰国进一步提高冷冻食品出口安全标准玻璃走势分析,不知道的赶紧来看看吧!,行业资讯3月13日沙河玻璃报价,行业资讯莫氏7°文创产业园签约落户北碚 主打玻璃创意产业,行业资讯鸡矢藤的化学成分及药理活性研究进展(一)丙酮中蝇毒磷溶液标准物质:权威认证,助力农药残留分析画在玻璃上的民俗你知道多少?,行业资讯华中地区玻璃厂家上调报价,行业资讯玻璃短期维持区间震荡,行业资讯玻璃震荡回落 持仓大幅减少,行业资讯北京朝阳:开展电动自行车质量安全现场学习考试给建筑玻璃幕墙“体检” 让风险可以预测,行业资讯恰玛古食用与药用研究进展 (一)糖果布丁2025“逐光向暖”冬装新品发布会马斯克围观阿维塔“风阻门”! 专家揭秘:测试如何暗箱操作?纯碱行业开工率走高 2017年前11月产量达2444.7万吨,行业资讯可用于提高太阳能电池效率的新型玻璃微粒结构,行业资讯云南省市场监督管理局食品安全抽检信息公告