导读

黄芩是枯芩中医常用药材

黄芩是枯芩中医常用药材，按性状分为枯芩和子芩，概况古代是研究分开入药，而现今已不再区分使用。枯芩本草考证及药理学研究表明，概况枯芩善清肺胃上焦之火，研究子芩专泻大肠下焦之火。枯芩该文从本草考证、概况性状、研究化学成分、枯芩生物合成途径、概况药理作用及临床应用等方面对枯芩和子芩进行全面概括，研究为临床合理用药提供依据。枯芩

黄芩为唇形科植物黄芩ScutellariabaicalensisGeorgi的概况干燥根，味苦、研究性寒，具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎等功效。黄芩按照性状及功效分为枯芩及子芩两种规格，古代区分使用，而现在不区分使用。近年来，随着枯芩和子芩研究的不断深入，在化学成分、药理活性等方面取得新的进展。因此，本文从本草考证、性状、化学成分、生物合成途径、药理作用及临床应用等方面对枯芩和子芩进行全面概括。

1.本草考证

黄芩始载于《神农本草经》，列为中品，曰“生谷川”。南北朝开始，将枯芩和子芩予以区分，《本草经集注》云：“圆者名子芩为胜，破者名宿芩，其腹中皆烂，故名腐肠，唯取深色坚实者为好。”明·贾所学《药品化义》中提出：“一品宜分两用。盖枯芩体轻主浮，专泻肺胃上焦之火……而条芩体重主降，专泻大肠下焦之火。”由此可见，在古代将两种药材区分使用，枯芩善清肺胃上焦之火，子芩善清大肠下焦之火。在1970年以前，黄芩在临床上仍分为枯芩和子芩，而今黄芩在临床应用中不再区分使用，医生开方均为黄芩。

2.性状

黄芩是多年生草本植物，根部入药，枯心一般情况是植株长到第３年从芦头（根头部）中心开始逐渐向下出现的暗棕色或棕褐色枯朽的现象。枯芩是黄芩芦头中空部分的根，断面深黄色或黄绿色，上部至下部断面的中心均可见棕褐色枯心。子芩是黄芩实心、质地坚实部分的根，断面色泽略浅，呈淡黄色至黄色，无枯心，内实体重。３年以下生的黄芩，芦头一般不会出现腹中空的现象，根部全为子芩。研究表明，６年生黄芩药材距芦头0~15cm全为枯芩，15~40cm既有枯芩又有子芩，大于40cm全为枯芩部分。黄芩根据市场流通情况分为野生黄芩和栽培黄芩，野生黄芩多为枯芩，栽培黄芩多为子芩。相同生长年限、相同部位的黄芩，野生黄芩枯朽程度比栽培黄芩更大。详见图１。

3.化学成分差异

3.1黄芩主要化学成分

黄芩主要含黄酮类化合物，饮片的总黄酮含量为6.6%~16.4%，目前已分离纯化100多个黄酮及黄酮苷类化合物。黄酮类化合物主要包括黄芩素、汉黄芩素、千层纸素Ａ及白杨素等，黄酮苷类化合物主要包括黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷及白杨素－7-O-葡萄糖醛酸苷等。黄芩主要化学成分为黄芩苷，2015版《中国药典》规定黄芩苷按干燥品计算不得少于9.0%。除黄芩苷外，黄芩素、汉黄芩素和汉黄芩苷等为黄芩的特征化学成分，2020版《中国药典》征求意见稿将３个特征性成分列入含量测定的范畴内，规定饮片中４个化合物的含量不得少于15%。黄芩中除了含黄酮类化合物等成分外，还含有挥发油、多糖、多种二萜苷类及铁、锌、铜、锰、铅、镉等微量元素。

3.2枯芩与子芩化学成分差异

研究表明，枯芩中黄芩苷的含量低于子芩，而黄芩素、汉黄芩素和千层纸素Ａ的含量约为子芩的２倍。赵佳文等发现，子芩中黄芩苷和汉黄芩苷含量比枯芩分别高28.87%､54.12%，黄芩素、汉黄芩素、千层纸素Ａ含量比枯芩分别低70.37%､44.44%､59.09%。王丹等研究表明，枯芩枯心部分的高效液相(HPLC)指纹谱总峰面积显著低于非枯心部分，且黄芩素与黄芩苷、汉黄芩素与汉黄芩苷、千层纸素Ａ与千层纸素Ａ苷含量的比值显著高于子芩。上述研究均表明枯芩与子芩的化学成分存在一定的差异且有规律可循。

4.生物合成途径

枯芩和子芩化学成分的差异受植物生物合成的影响。黄芩根部总黄酮最初来源于苯丙氨酸，苯丙氨酸在苯丙氨酸解氨酶(PAL)催化下生成肉桂酸。肉桂酸依次被cimmaoyl-CoA连接酶(CLL-7)、查尔酮合成酶(CHS-2)、查尔酮异构酶(CHI)催化形成松属素。然后，松属素被黄酮合酶特殊亚型(FNSII-2)转化为白杨素，白杨素被黄酮６－羟化酶(F6H)和黄酮８－羟化酶(F8H)进一步羟基化，分别产生黄芩素和汉黄芩素。糖基转移酶是黄芩黄酮、Ｏ－葡萄糖醛酸和Ｏ－葡萄糖苷形成糖苷键的主要酶。研究表明，sbUBGAT对多种黄酮具有Ｏ－葡萄糖醛酸基转移酶活性，可能参与黄芩苷和汉黄芩苷等葡萄糖醛酸类化合物的生物合成。如图２所示。

有学者从黄芩的愈伤组织中分离出内源性β－葡萄糖醛酸酶，这种酶可以将黄芩根部储存的黄芩苷高效水解为黄芩素，并迅速进入细胞核诱导凋亡。枯芩中黄芩素的含量高于子芩中的黄芩素含量，可能与内源性β－葡萄糖醛酸酶介导凋亡的机制有关。此外，马宗敏等从黄芩植株体内筛选可发酵转化黄芩苷的内生真菌Penicilliumsp.R3，该菌能够转化黄芩苷为黄芩素，为黄芩苷向黄芩素转化提供新思路。如图２所示。

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